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抗菌肽可以直接作用于大多數(shù)病毒，可以殺滅各種有害細菌，對真菌和霉菌也具有作用，對某些抗寄生蟲業(yè)具有殺滅作用。不同種類的抗菌肽，對不同種類的病原微生物作用強度有差異。

細菌的細胞壁主要由纖維素和果膠構成，主要起保持細胞的固有形態(tài)的支架作用，分子量小于10kD的物質均可以自由通過。

抗菌肽的分子量一般在2kD左右，小于可以通過細胞壁的分子量制約值，因此抗菌肽可以順利透過細胞壁而作用于細菌的細胞膜。